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| 睡眠网首页 > 睡眠医学研究 > 失眠 > 正文 | | | 与佐匹克隆、唑吡坦和4,5,6,7-四氢异噁唑呤相比，E-6199对小鼠的睡眠稳定作用 | | | 时间:2010-1-25 16:28:30 来源:亚太睡眠学会 作者:睡眠网 | 【字体：大 中 小 简 繁】【收藏】【关闭】 | |
γ-氨基丁酸(GABA)，是构成大多数临床用镇静催眠药的一种受体调节因子。这些化合物能够起始和维持睡眠，但要降低快速眼动睡眠和非快速眼动睡眠中的δ活动。为了避免这样的睡眠不良作用，研制新化合物仍然有利。
研究目的：目前的这项研究的目的在于，与佐匹克隆、唑吡坦和4,5,6,7-四氢异噁唑呤相比，描述一种假定的新安眠药化合物E-6199对小鼠睡眠——清醒模型的急性作用特征。我们也研究了E-6199的重复给药（每天注射，持续10天）是否与停止治疗时的耐受性和睡眠障碍相关。
测定方法和结果：在使用不同化合物进行急性治疗后的8小时内，完成多导图记录。在这种情况下，E-6199(5-20 mg/kg腹腔注射)、佐匹克隆和唑吡坦(2-10 mg/kg腹腔注射)[但4,5,6,7-四氢异噁唑呤(2-10 mg/kg腹腔注射)除外]都发挥了显著的睡眠促进作用。另外，E-6199特别增加了非快速眼动的持续时间，并通过延长非快速眼动睡眠发作和减少短暂觉醒与微觉醒频率而显著改善了睡眠的连续性。通过增强觉醒——非快速眼动转变时非快速眼动范围内的慢波活动，E-6199还强化了非快速眼动睡眠。这些作用得到了维持，并在长期给药过程中扩大。最后，E-6199的突然撤药不会引起消极睡眠作用。
结论：我们的发现证明了E-6199也许是一种有效的安眠化合物，既促进并改善非快速眼动睡眠（NREMS），又在长期给药的情况下不产生脑电图副作用、耐受性或撤药现象。
（刘枫摘自SLEEP 2008;31(2):259-273）
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